白血病靶向治療新策略 小分子抑制劑將有大用途

近日，來自英國牛津大學的研究人員在學術(shù)期刊Cancer Research上發(fā)表了一項研究進展，他們發(fā)現(xiàn)了一種能夠特異性靶向組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300的抑制劑分子，這種抑制劑分子或可在未來用于白血病的臨床治療。

組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300能夠參與復發(fā)性白血病相關(guān)的染色體易位，同時也是細胞生長過程中的一個關(guān)鍵調(diào)控因子，因此靶向CBP/p300的抑制劑分子具有重要臨床應(yīng)用價值。

在這項研究中，研究人員開發(fā)出一種特異性的強力抑制劑分子--I-CBP112,這種抑制劑能夠靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一個進化上高度保守的由110個氨基酸組成的蛋白質(zhì)功能結(jié)構(gòu)域，可特異性識別組蛋白末端乙酰化的賴氨酸位點，通過影響染色質(zhì)組裝參與信號依賴性的，非基礎(chǔ)性的基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白發(fā)生改變會導致組蛋白乙酰化失調(diào)，參與白血病等惡性腫瘤的發(fā)生，找到靶向Bromodomai的抑制劑分子將為*提供了新的策略。