白血病靶向治療新策略 小分子抑制劑將有大用途

近日，來自英國牛津大學的研究人員在學術期刊Cancer Research上發表了一項研究進展，他們發現了一種能夠特異性靶向組蛋白乙酰轉移酶CBP/p300的抑制劑分子，這種抑制劑分子或可在未來用于白血病的臨床治療。

組蛋白乙酰轉移酶CBP/p300能夠參與復發性白血病相關的染色體易位，同時也是細胞生長過程中的一個關鍵調控因子，因此靶向CBP/p300的抑制劑分子具有重要臨床應用價值。

在這項研究中，研究人員開發出一種特異性的強力抑制劑分子--I-CBP112,這種抑制劑能夠靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一個進化上高度保守的由110個氨基酸組成的蛋白質功能結構域，可特異性識別組蛋白末端乙酰化的賴氨酸位點，通過影響染色質組裝參與信號依賴性的，非基礎性的基因轉錄調控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白發生改變會導致組蛋白乙酰化失調，參與白血病等惡性腫瘤的發生，找到靶向Bromodomai的抑制劑分子將為*提供了新的策略。